阿尔茨海默病 (AD) 俗称老年性痴呆，是一种常见的中枢神经系统退行性疾病，临床表现为记忆力下降、社交能力出现障碍以及日常自理能力丧失等。随着全球人口老龄化的加剧，阿尔茨海默病已成为现代社会的一大健康难题。
目前主要有4种药物用于AD的治疗，包括3种乙酰胆碱酯酶抑制剂（ChEIs）多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏和1种NMDA受体拮抗剂美金刚。这些药物多以片剂和胶囊为主，存在很多局限性，尤其对于口服胆碱酯酶抑制剂，随着其使用剂量以及对胆碱酯酶的抑制程度的增加，患者恶心、呕吐等不良反应发生率显著提高，是患者依从性差、停药的主要原因，因此寻求更好的给药方案以减轻照顾者负担也成为我们所期待解决的问题。
2007年，利斯的明透皮贴剂获FDA批准用于治疗轻-中度AD，是全球唯一获批用于AD治疗的透皮贴剂，2017年12月获国家药监局批准在中国上市，透皮贴剂的使用能有效提高AD患者的用药依从性和治疗效果。
1. 利斯的明是一种什么药？
利斯的明也叫卡巴拉汀，是一种氨基甲酸酯型的脑选择性乙酰和丁酰-胆碱酯酶抑制剂。其作用机制是通过减缓经乙酰胆碱的降解，从而有助于胆碱能神经递质传递。国内说明书批准用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。
2.经皮给药的优点是什么？
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阿尔兹海默症患者特点 |
经皮给药的优点 |
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1.胃肠道功能减弱，口服药物吸收差 2.经常忘记服药，依从性差 3.合并疾病种类繁多 4.不良反应发生率高 |
1.无需口服。减少胃肠道不良反应；避免首过效应；减少与其他口服药物的相互作用。 2.无需注射，避免注射给药的不便。 3.作用持久。通过储存和控释作用延长药物作用时间，减少给药次数，提高依从性。 4.安全性高。紧急情况（如迟钝、昏迷等）可以快速识别，去除贴剂可快速终止治疗。 |
3.利斯的明透皮贴剂的如何使用？
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透皮贴规格 |
利斯的明在体内的释放量 |
利斯的明含量 |
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4.6mg（5cm2） |
4.6mg/24h |
9mg |
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9.8mg（10cm2） |
9.8mg/24h |
18mg |
治疗的起始剂量为 4.6 mg/24 小时，每天一次。至少治疗 4 周后，如果患者耐受性良好，剂量应由 4.6 mg/24 小时每天一次增加至 9.5 mg/24 小时每天一次（每日推荐有效剂量）。
如果观察到严重不良反应，则应暂时中断治疗，直至不良反应好转。如果治疗中断不超过 3 天，透皮贴剂可恢复至相同的剂量。否则，应使用 4.6 mg/24 小时每天一次的剂量重新开始治疗
4.利斯的明透皮贴剂的使用方法是什么？
透皮贴剂应每日一次贴于上背或下背、上臂或胸部的清洁、干燥、无毛、无破损的皮肤处，且不会被贴身衣服摩擦掉落。不推荐选择大腿或腹部，因为透皮贴剂用于这些部位时，可观察到利斯的明的生物利用度下降。
透皮贴剂不应应用于发红、发炎或有伤口的皮肤。建议每日更换用药部位以避免潜在风险。应避免在 14 天内在同一部位的皮肤再次用药，以最大限度地降低皮肤刺激性的潜在风险
5.从胶囊如何转换为透皮贴剂治疗？
口服利斯的明/卡巴拉汀
口服利斯的明/卡巴拉汀6-12 mg/日治疗的患者，可转换为 9.5 mg/24 小时每天一次透皮贴剂。
应指导患者或护理者在末次口服药物的第二天第一次给予透皮贴剂治疗
6.哪些患者不能用利斯的明透皮贴？
已知对利斯的明/卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或辅料过敏的患者。
使用利斯的明透皮贴剂后出现过敏性接触性皮炎的患者。
（药剂科供稿 文/图 原明璐）
