生成尿液，维持水的平衡：肾小球就像筛网一样，当血液流经肾小球时，体积大的成分，如红细胞、白细胞、血小板、蛋白质等不能通过筛网，故不能从肾小球滤出，仍留在血管内；而体积小的成分，如水分、钠、氯、尿素、糖等，能通过筛网，经肾小球滤出，流进肾小管内，这些液体叫做“原尿”。当原尿流经肾小管途中，肾小管有重吸收功能，99%水分被吸收回到体内，营养成分几乎也被全部重新吸收；此时，只剩下机体的代谢废物和很少的水分，就形成了尿液（称为“终尿”）。人体每个肾脏约有130万个肾小球，每天滤出原尿180升，形成尿液1.8升左右。当人体内水分过多或少时，由肾脏进行对尿量的调节，保持体内水的平衡。
排出人体的代谢产物和有毒物质：人体进行新陈代谢的同时，会产生一些代谢废物，如尿素、尿酸、肌酐等，肾脏通过肾小球滤过和肾小管分泌，把这些废物从尿液排出体外，从而维持正常的生理活动。急慢性肾功能不全时，肾小球滤过功能减退，则会发生代谢废物在体内蓄积，引起人体正常生理功能的紊乱。
调节电解质和酸碱平衡：肾脏通过肾小球的滤过，肾小管的重吸收及分泌功能，排出体内多余的水分，调节电解质和酸碱平衡，维持内环境的稳定。
分泌红细胞生成素（EPO）：促进骨髓造血，生成红细胞；肾功能不全时，促红细胞生成素生成减少，就会引起贫血。
生成活性维生素D：将25(OH)2维生素D3转化为1,25(OH)2维生素D3，调节体内的钙磷代谢，维持骨骼的正常结构与功能，而且还参与免疫功能的调节。肾功能不全时，就会引起维生素D不足。
分泌血管活性物质：分泌肾素、血管紧张素、前列腺素等，在血压的调节中发挥重要作用。慢性肾病时，上述血管活性物质可出现失调，引起血压升高。
激素的降解与灭活：肾脏也是多种激素的降解、灭活的场所，如胰岛素、甲状旁腺激素、胰高血糖素、降钙素等许多激素，均在肾近端小管细胞降解。当肾功能不全时，这些激素的生物半衰期明显延长，导致体内蓄积，并可引起代谢紊乱。
此外，肾脏分泌多种细胞因子—生长因子，在调节生命活动中发挥重要作用。
