我院药师在处方审核时，发现有氯吡格雷与奥美拉唑联合用药现象。这两个药联合使用是不适宜的，有潜在的用药不良事件发生的风险。
氯吡格雷是一种前体药物，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再经过水解形成活性代谢物（氯吡格雷硫醇衍生物）。氧化作用部分由CYP2C19调节，体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合，从而抑制血小板聚集。
奥美拉唑为CYP2C19抑制剂。在体内，奥美拉唑可通过抑制CYP2C19酶而降低氯吡格雷活性代谢物水平，导致氯吡格雷的活性降低45％之多，从而降低血小板的抑制率，可能使心血管事件增加。
氯吡格雷说明书“药物相互作用”项下标明：奥美拉唑80mg每日一次，与氯吡格雷同时或间隔12小时给药均使氯吡格雷活性代谢物的血药浓度下降45%(负荷剂量)和40%（维持剂量）。这种血药浓度下降可致血小板聚集抑制率分别降低39%(负荷剂量)和21%（维持剂量）。
鉴于CYP2C19参与了氯吡格雷活性代谢物的产生，若氯吡格雷与该酶抑制剂合用，可能导致本品活性代谢物的血浆浓度降低及对血小板的抑制作用减弱，因此在使用本品时，应忌用CYP2C19抑制剂类药物，如奥美拉唑、埃索美拉唑、西咪替丁、氟康唑、酮康唑、伏立康唑、非氨酯、氟西汀、氟伏沙明和噻氯匹定。FDA也建议，使用氯吡格雷的患者需同时服用减少胃酸的药物时，可选用抗酸剂和大多数抑酸药，如雷尼替丁、法莫替丁或尼扎替丁等。
（药剂科供稿 文/吴桂红）
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