院务邮箱 收藏本站 联系我们 高级搜索
院训

四季科普1206:富马酸丙酚替诺福韦片用药科普

设置字体大小:【】 【打印】 【页面调色版    发布时间:2021-01-05 16:13:12

  慢性乙型病毒性肝炎(HBV)是一个全球性的健康问题,我国属HBV感染高流行区,据2006年全国流行病学调查数据,我国1~59岁人群乙肝病毒携带率为7.18%。我国《慢性乙型肝炎防治指南(2015年版)》及美国肝病学会、亚太肝病学会、欧洲肝病学会均推荐富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)为慢性乙型肝炎治疗的首选用药,但TDF长期应用有引起肾功能损伤等副作用,限制了它在HBV感染者中的应用。

  2018年11年8日,我国国家食品药品监督管理总局批准富马酸丙酚替诺福韦(TAF)用于治疗慢性HBV感染的成人和青少年,但在临床实践中,TAF的推广使用曾一度被价格限制,2020年TAF成功被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》乙类药品范围,TAF被纳入医保对于我国众多的慢性乙型肝炎患者而言是一个重磅好消息。

  1.富马酸丙酚替诺福韦(TAF)与TDF相比有哪些优越性?

  替诺福韦(图1)是一种核苷酸类似物,具有良好的抗HBV的活性,然而它不能穿过人体的消化道屏障。在替诺福韦上加上酯键,就成为TDF(图2),提高了肠道吸收和生物利用率。但TDF的半衰期只有0.4min,很快就被血液中的酯酶水解为替诺福韦,随着血液循环经肾脏代谢。长期口服TDF,可以使替诺福韦在肾小管的蓄积量增加,这是导致TDF肾功能损伤的一个重要原因。

  TAF(图3)则是在替诺福韦的结构上加了酰胺键,同样提高了肠道吸收和生物利用率。TAF不在血液中水解,而是在肝细胞中被羧酸酯酶1(CES1)水解为替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。CES1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF具有一定的靶向性,使得较低剂量就能起到充分的抗病毒作。TAF在肠道和血浆中稳定性高且浓度低,因此提高了肾脏安全性,也大大降低了肾小管损伤的风险。

  2.如何使用这种药品?

  成人和青少年(年龄为12岁以上且体重至少35kg):每日一次,每次25mg(以替诺福韦计),本药需随食物服用。

  3.如果漏服了怎么办?

  如果漏服一剂,但未超过通常服药时间18h,应尽快服用一剂;若已超过通常服药时间18h,那么不应服用漏服药物,仅在下次服药时间服用正常剂量即可。

  如果患者服药后1h内呕吐,那么患者应尽快再服用一片。如果患者在服药超过1h后呕吐,患者不需再次服药。-

  4.服药后可能出现哪些不良反应?

  用药后可能出现腹泻、呕吐、恶心、腹痛、腹胀、胃肠胀气、疲劳、头晕、头痛、皮疹、瘙痒等副作用。

  用药后还可能出现严重脂肪性肝肿大、乳酸酸中毒(表现为呼吸快、心跳快、严重恶心或呕吐、嗜睡、疲乏)。如怀疑出现以上副作用,应及时就医。-

  5.富马酸丙酚替诺福韦有哪些药物相互作用?

  丙酚替诺福韦不是肝药酶的诱导剂或抑制剂,但是经P-糖蛋白转运,预计P-糖蛋白诱导剂会降低丙酚替诺福韦的血浆浓度,不建议和卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、伊曲康唑、酮康唑、利福平、圣约翰草合用

  6.服药期间有哪些注意事项?

  本药不能防止乙肝病毒通过性接触或血液传播,请采取适当防护措施,如使用安全套,不要共用针头、牙刷、刮胡刀等。

  用药期间建议每3个月检测一次肝功能,停药后至少6个月内需要监测肝功能。

  

(药剂科供稿 文/图 原明璐)

信息来源: | 责任编辑:dq